【可威】磷酸奧司他韋膠囊(可威)(75mg*10s)-宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

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宜昌東陽光長江藥業股份有限公司
  • 產品規格75mg*10s
  • 產品件裝50盒
  • 產品效期2025/12
  • 批準文號國藥準字H20065415
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【藥品名稱】

磷酸奧司他韋膠囊


【英文名】

Oseltamivir Phosphate Capsules


【漢語拼音】

Linsuan Aositawei Jiaonang


【主要成分】

本品主要成份為磷酸奧司他韋,其化學名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。


【化學結構式】


【分子式】

C16H28N2O4.H3PO4


【分子量】

410.4


【性狀】

本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色的粉末或顆粒。


【藥理毒理】

磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體,其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)是選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。神經氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶,其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要。 磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性。在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長,在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。 本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放,從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。 對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示:應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。 對自然獲得的流行性感冒的研究 成人流感的治療 1997-1998年冬季流感流行時在北半球進行了III期臨床試驗,患者在出現癥狀的40小時內接受磷酸奧司他韋治療。這些試驗中,97%患者為甲型流感,3%為乙型流感。結果顯示磷酸奧司他韋能縮短臨床上流感相關的癥狀和體征,病程縮短32小時。在確診為流感的患者中,服用磷酸奧司他韋流感患者的疾病嚴重程度較服用安慰劑減輕38%。而且磷酸奧司他韋治療能使健康年輕人發生流感并發癥并且需要抗生素治療的幾率降低約50%,這些并發癥包括支氣管炎、肺炎、鼻竇炎和中耳炎。在這些III期臨床試驗中,磷酸奧司他韋抗病毒活性的次要療效指標也明確證實了其療效,即能縮短排出病毒的時間和病毒滴度的曲線下面積。 一項老年人的治療研究數據顯示,磷酸奧司他韋治療(75毫克,每日2次,連用5天)能縮短中位疾病持續時間,與對年輕人的治療結果相似。在另一項研究中,13歲以上合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的流感患者接受磷酸奧司他韋或安慰劑治療,結果發現兩組所有癥狀緩解的中位時間無明顯差別,但磷酸奧司他韋治療組發熱的時間縮短了約1天,2天和4天時排出病毒患者的比例也明顯下降。磷酸奧司他韋的安全性在高危人群和普通人群之間無差別。 兒童流感的治療 在流感在人群中流行時開展了一項雙盲安慰劑對照的研究,共入組了695例1至12歲兒童(平均年齡5.3歲),均有發熱(體溫大于37.8度)加上咳嗽或流涕的癥狀。本試驗中69%的流感感染為甲型流感,31%為乙型流感。癥狀出現后48小時內給予磷酸奧司他韋治療。與安慰劑組相比,磷酸奧司他韋治療能使病程(定義為咳嗽和鼻充血癥狀緩解、體溫正常和恢復正常的健康和活動)縮短35.8小時。服用磷酸奧司他韋的兒童出現急性中耳炎的比例較安慰劑組減少40%。對5歲以上兒童的亞組分析顯示,與安慰劑組相比較,磷酸奧司他韋組的中耳炎發生幾率下降56%,抗生素的使用比率下降40%。磷酸奧司他韋組兒童恢復正常的健康和活動的時間較安慰劑組提前約2天。 成人和青少年的流感預防 磷酸奧司他韋預防自然獲得甲型和乙型流感的作用在以下3個III期臨床試驗中得到驗證。 1.密切接觸流感患者后的短期預防 對生活在同一家庭而接觸流感患者的成人和青少年(大于13歲)進行了磷酸奧司他韋預防流感的III期臨床試驗。在生活在同一家庭的流感患者(377例)出現癥狀后2天內,962例流感密切接觸者接受磷酸奧司他韋預防流感,每次75毫克,每天1次,共7天。將家庭成員中經病毒學證實為流感的密切接觸人群納入統計分析。安慰劑組接觸人群中12%(24/461)出現了臨床上的流感感染,而磷酸奧司他韋組接觸人群中僅1%(2/294)出現了臨床上的流感感染,即接觸人群中流感的發生率下降了92%。 2.流感流行時的季節性預防 在一項雙盲安慰劑對照試驗中,研究對象為18-56歲未接種流感疫苗的健康人群,結果顯示磷酸奧司他韋預防(75毫克 每天1次,共42天)的人群1.2%(6/520)出現了臨床流感感染,而安慰劑組人群4.8%(25/519)出現了臨床流感感染。本試驗中人群均無流感密切接觸。 另一項雙盲安慰劑對照的試驗在老年療養院中進行,在試驗期間80%的研究對象接種過流感疫苗,在31個參加試驗的療養院中有9個出現了流感感染的病例。在這些療養院中,磷酸奧司他韋預防(75毫克 每天1次,共42天)的老年人群0.4%(1/276)發生了流感,而安慰劑組的老年人群4.4%(12/272)發病。安慰劑預防組發病的12例中有11例之前接種了流感疫苗。本試驗中流感繼發的支氣管炎、肺炎和鼻竇炎的發生率顯著下降了86%。 這些III期臨床試驗結果顯示磷酸奧司他韋可明顯降低病毒排出的時間,成功阻止病毒在家庭內傳播。 高危人群的流感治療 在老年人群(大于等于65歲)和合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的人群因流感接受磷酸奧司他韋治療后,疾病的中位持續時間無明顯縮短。但磷酸奧司他韋治療組患者發熱的時間縮短了約1天。 對老年流感患者,磷酸奧司他韋治療較安慰劑能減少需抗生素治療的下呼吸道并發癥(主要是支氣管炎)的發生率,分別為磷酸奧司他韋組12%(29/250)和安慰劑組19%(52/268)(p=0.0156)。 對合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的流感患者,需抗生素治療的下呼吸道并發癥的發生率分別為磷酸奧司他韋組14%(16/118)和安慰劑組17%(22/133),組間無統計學差異(p=0.5976)。 病毒神經氨酸酶敏感性的降低 在自然獲得性流感的臨床試驗中,0.34%(4/1177)的成人和青少年及4.5%(17/374)的1-12歲兒童中出現一過性甲型流感病毒的神經氨酸酶對奧司他韋羧酸鹽的敏感性下降。在細胞培養和臨床試驗中均未發現乙型流感病毒的神經氨酸酶對奧司他韋羧酸鹽的敏感性下降。 體外實驗發現扎那米韋耐藥的流感突變株和奧司他韋耐藥的流感突變株有交叉耐藥。臨床中未發現足夠的證據證實有奧司他韋耐藥或交叉耐藥。 目前的流感預防的臨床試驗中,包括流感接觸后預防(7天)和季節性預防(42天),無證據顯示應用奧司他韋會引起相關的耐藥病毒株出現。


【藥代動力學】

吸收 口服給藥后,磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收,經肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。至少75%的口服劑量以活性代謝產物的形式進入體內循環。相對于活性代謝物,少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產物的血漿濃度與服用劑量成比例,并且不受進食影響(見


【用法用量】

)。 分布 人體內活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。 對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,藥物的活性代謝產物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。 活性代謝產物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計(約為3%)。 代謝 磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發藥物間相互作用。 清除 吸收的奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物而清除(>90%)。活性代謝產物不再被進一步代謝,而是由尿排泄。活性代謝產物達到峰濃度后,血漿濃度下降半衰期為6~10小時。超過99%的活性代謝產物由腎臟排泄。腎臟的清除率(18.8升/小時)超過腎小球濾過率(7.5升/小時),表明除了腎小球濾過外,還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質標記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。 特殊人群藥代動力學: 腎功能不全患者 流感治療:對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋,每日2次,服用5天,結果顯示活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者無需調整劑量,對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋,每日1次,服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者(見


【用法用量】

)。 流感預防:對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋,隔日服藥1次或每日30毫克。不推薦用于終末期腎功能衰竭患者,包括長期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者(見


【注意事項】


【用法用量】

特殊劑量指導)。 肝功能不全患者 體外研究表明,肝功能不全患者并沒有像預期那樣表現出體內奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產物水平顯著降低(見


【用法用量】

)。 老年人 給予相同劑量的磷酸奧司他韋,老年人(年齡在65-78歲之間)的穩態活性代謝產物的機體利用度同青年人相比高25~35%,而老年人和青年人的藥物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性,老年人不必調整劑量(見


【用法用量】

)。 兒童 在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的藥代動力學研究,結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的清除均較成人快,所以按體重計算,相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊(約1毫克/千克)劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的藥代動力學與成人相似。 無腎功能衰竭兒童的藥物代謝資料。 乙型流感的治療 總體上15%的流感患者是乙型流感病毒感染,在各個試驗中所占的比例為1-33%。各個試驗中乙型流感患者的中位疾病持續時間在各治療組之間無顯著差別。把所有試驗中的乙型流感患者504例匯總分析,與安慰劑組相比,奧司他韋可以使所有癥狀的持續時間縮短0.7天(95%可信區間為0.1-1.6天,p=0.022),使發熱、咳嗽和流涕的持續時間縮短1天(95

  

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